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Farmaci antiretrovirali

I FARMACI IN USO
I farmaci comunemente utilizzati nella terapia anti retrovirale hanno come obiettivo la riduzione e il contenimento della replicazione di nuove copie di virus. Ogni giorno nell’organismo di una persona sieropositiva non in trattamento vengono prodotte milioni di copie di virus, l’HIV utilizza le cellule CD4 come fabbriche per riprodurre milioni di copie di se stesso.
Grazie ad alcune proteine specifiche, l’HIV riesce a costruire copie uguali a se stesso all’interno delle cellule infettate per poi farle ” gemmare” all’esterno, pronte per infettarne altre.
Tra le proteine più importanti alla sopravvivenza del virus vi sono la trascrittasi inversa, la proteasi e la fusione. Queste catene proteiche sono bersaglio di farmaci specifici che, entrando nelle cellule infettate, ne bloccano l’attività. I farmaci si chiamano infatti INIBITORI della Trascrittasi Inversa, della Proteasi e della Fusione.

L’utilizzo in combinazione di farmaci anti retrovirali ha di fatto rappresentato una svolta epocale nella lotta all’ HIV. Se è vero che nessun farmaco utilizzato da solo – monoterapia – è in grado di contenere la replicazione virale, l’uso associato di più farmaci (cocktail o terapie combinate), risulta efficace nel contrastare l’infezione.
Prosegue la ricerca scientifica volta allo sviluppo di farmaci che agiscano anche su bersagli del ciclo replicativo diversi (Inibitori della Fusione) da quelli sui quali agiscono i farmaci finora noti, e parallelamente gli studi che approfondiscono gli aspetti relativi alla distribuzione dei farmaci nell’organismo umano, alla sua efficacia in combinazione con altre sostanze, alla sicurezza sono in rapidissima evoluzione.

Inibitori nucleosidici della trascrittasi inversa

Retrovir (zidovudina o AZT)
Una compressa ogni 12 ore (due al giorno) senza alcuna restrizione alimentare Effetti collaterali: si possono osservare anemia e neutropenia, solitamente dopo alcune settimane di trattamento. Tali effetti sono più evidenti in caso di malattia avanzata. Durante la terapia è necessario controllare periodicamente i valori delle transaminasi (AST e ALT), poiché il farmaco può provocare danno epatico. Si possono inoltre osservare nausea, vomito, dolori addominali, calo d’appetito, dispepsia.
L’AZT non va mai associato con Zerit poiché è stato dimostrato un effetto di antagonismo tra i due farmaci

Videx (didanosina o DDI)
La nuova formulazione gastroresistente (gastroprotetta) si somministra in monodose giornaliera (una compressa ogni 24 ore).Il farmaco va assunto a digiuno: un’ora prima o due ore dopo i pasti.
Effetti collaterali: l’abuso di alcolici aumenta il rischio di tossicità pancreatica, è stata riportata neuropatia periferica che si risolve dopo alcune settimane dalla sospensione della terapia, diarrea, nausea e stomatite.
DDI non va associato a Hivid poiché aumenta il rischio di tossicità pancreatica e di neuropatia periferica.

Hivid (zalcitabina o ddC)
Una compressa ogni otto ore (tre al giorno), senza alcuna restrizione alimentare.
Effetti collaterali: neuropatia periferica, rari casi di pancreatite, tossicità epatica, stomatite, esantema.
Non va associato a Videx.

Epivir (lamivudina o 3TC)
Una compressa ogni 12 ore (due al giorno), preferibilmente a stomaco vuoto.
Solitamente è un farmaco ben tollerato. Sono stati riportati rari casi di neuropatia periferica e pancreatite

Zerit (stavudina o d4T)
Una compressa ogni 12 ore (due al giorno). Va assunto preferibilmente a digiuno: un’ora prima o due ore dopo i pasti.
Effetti collaterali: è stata riportata neuropatia periferica, più facilmente in caso di malattia avanzata; nausea, dolori muscolari, cefalea, astenia. Non va utilizzato in associazione con Zidovudina (AZT) per l’effetto antagonista dei due farmaci.
L’associazione d4T-3TC ha la stessa efficacia della combinazione AZT-3TC (studio ACTG 306)

Combivir
Questo farmaco è l’associazione di AZT + 3TC
Una compressa ogni 12 ore (due al giorno). Nessuna restrizione alimentare.

Ziagen (Abacavir o ABC)
Una compressa ogni 12 ore (due al giorno), senza restrizioni alimentari.
Effetti collaterali: il 3-5% dei pazienti trattati riporta la comparsa di reazioni di ipersensibilità, con sintomi sistemici quali febbre, malessere, nausea, diarrea, dolori addominali, rash. I sintomi si risolvono dopo la sospensione del farmaco che, però, non va mai ripreso una seconda volta, poiché vi è il rischio di reazioni potenzialmente fatali.

Trizivir (AZT + 3TC+ Abacavir)
Una compressa ogni 12 ore (due al giorno) senza restrizioni alimentari.

Inibitori non nucleosidici della trascrittasi inversa

Viramune (Nevirapina o NVP)
Una compressa ogni 12 ore (due al giorno) senza restrizioni alimentari. Durante i primi 14 giorni di terapia la dose è di una sola pastiglia al giorno.
Effetti collaterali: sono state riportate reazioni allergiche durante il primo mese di trattamento, alterazioni degli indici epatici.

Rescriptor (Delavirdina)
Sei compresse ogni 12 ore (12 al giorno) senza restrizioni alimentari.
Effetti collaterali: reazioni allergiche, cefalea, alterazioni della funzionalità epatica, disturbi gastrointestinali.

Sustiva (Efavirenz o EFV)
Tre compresse una volta al giorno (unica somministrazione) preferibilmente prima di andare a dormire. Non mangiare cibi ad alto contenuti di grassi prima di assumere il farmaco.
Effetti collaterali: sono stati descritti disturbi quali senso di stordimento, vertigine, difficoltà di concentrazione, comparsa di incubi notturni, insonnia, agitazione, allucinazioni. Questi disturbi si osservano prevalentemente nelle prime 2/3 settimane di terapia.

Inibitori della proteasi

Invirase (Saquinavir hard gel capsule o SQV)
Otto compresse ogni 12 ore (16 compresse al giorno) da assumere vicino a pasti che includono grassi. Il succo di pompelmo aumenta l’assorbimento del Saquinavir.
Effetti collaterali: sono riportati sintomi come nausea, diarrea, dolori addominali, alterazione dei valori epatici. E’ disponibile anche in compresse soft gel il cui nome è Fortovase.

Crixivan (Indinavir o IDV)
Due compresse ogni otto ore (6 compresse al giorno).Da assumere a digiuno: un’ora prima o due ore dopo i pasti. E’ necessario bere 1,5-2 litri di acqua al giorno per prevenire la calcolosi renale.
Effetti collaterali: calcolosi renale, disturbi gastrointestinali, tossicità epatica.

Norvir (Ritonavir o RTV)
Sei compresse ogni 12 ore (12 compresse al giorno). Da assumere a stomaco pieno per minimizzare gli effetti collaterali.
Effetti collaterali: nausea, vomito, diarrea, dolori addominali.

Viracept (Nelfinavir o NFV)
Cinque compresse ogni 12 ore (10 compresse al giorno). Da assumere a stomaco pieno o con un pasto leggero.
Effetti collaterali: diarrea, meteorismo, nausea, dolori addominali.

Agenerase (Amprenavir o APV)
Otto compresse ogni 12 ore (16 compresse al giorno). Da non assumere con cibo ad alto contenuto di grassi.
Effetti collaterali: diarrea, nausea di lieve entità.

Kaletra ( Lopinavir)
Tre compresse ogni 12 ore (6 compresse al giorno). Da assumere con i pasti.

Fortovase (Saquinavir)
Sei capsule da 200mg 3 volte/die,per essere ben assorbito il farmaco deve essere assunto a stomaco pieno ed è meglio evitare uno scarto troppo ampio tra l’assunzione della sera e quella del mattino:è quindi consigliabile cenare tardi e fare colazione presto.
Come effetti collaterali si possono verificare disturbi della digestione (soprattutto diarrea) oltre a lipodistrofia e disturbi metabolici,tipici di questa classe di farmaci.

Sono da segnalare effetti collaterali comuni a tutti gli inibitori della proteasi:
lipodistrofia (cattiva ridistribuzione del grasso corporeo)
aumento dei livelli dei trigliceridi e del colesterolo nel sangue
iperglicemia (peggioramento dei valori glicemici)

Inibitori della fusione

T-20 (enfuvirtide)
Un iniezione sottocutanea 2 volte/die. Il farmaco sembra agire sulla maggior parte degli HIV resistenti. Farmaco di complessa gestione per il paziente.

Inibitori nucleotidici della trascrittasi inversa

Viread (tenofovir)
Una compressa una volta/die,sempre alla stessa ora,durante un pasto o subito dopo. Il farmaco non è ancora in commercio in Italia,i pazienti ne possono comunque usufruire se inclusi nell’expanded access program ( EAP ) o programma di accesso allargato.
Effetti collaterali: diarrea,vomito,nausea e riduzione del fosfato nel sangue che può causare anormalità a carico delle ossa.